1. HPMC: n perusominaisuudet
Hypromellose, englanninkielinen nimi Hydroksipropyylimetyyliselluloosa, alias HPMC. Sen molekyyl kaava on C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ja sen molekyylipaino on noin 86000. Tämä tuote on puolisynteettinen materiaali, joka on osa metyyliä ja osa polihydroksipropyyli-eetteriä selluloosin. Sitä voidaan tuottaa kahdella menetelmällä: toinen on, että sopiva metyyliselluloosan laatu käsitellään NaOH: lla ja reagoi sitten propeenioksidilla korkeassa lämpötilassa ja paineessa. Muoto on kytketty selluloosan anhydroglukoosirenkaan ja voi saavuttaa ihanteellisen tason; Toinen on käsitellä puuvilla linjaa tai puulassukuitua kaustisella soodalla ja reagoida metyylikloridin ja propeenioksidin kanssa peräkkäin sen saamiseksi ja sitten edelleen hienosäädeksi, murskataan hienon ja tasaisen jauheen tai rakeiden valmistamiseksi. HPMC on monenlaisia luonnollisia kasvien selluloosia, ja se on myös erinomainen farmaseuttinen apuaine, jolla on laaja valikoima lähteitä. Tällä hetkellä sitä käytetään laajasti kotona ja ulkomailla, ja se on yksi farmaseuttisista apuaineista, joiden käyttöaste on suurin suun kautta.
Tämä tuote on väriltään valkoinen tai maitomainen valkoinen, myrkytön ja mauton, ja se on rakeisen tai kuitumaisen jauheen muodossa, joka virtaa helposti. Se on suhteellisen vakaa valon altistumisen ja kosteuden alla. Se turpoaa kylmässä vedessä maitomaisen valkoisen kolloidisen liuoksen muodostamiseksi, jolla on tietty viskositeetti, ja sool-geelien välikohdan ilmiö voi tapahtua liuoksen tietyn pitoisuuden lämpötilan muutoksen vuoksi. Se on erittäin liukoinen 70% alkoholiin tai dimetyyliketoniin, eikä se liukene absoluuttiseen alkoholiin, kloroformiin tai etoksietaaniin.
Kun hypromellosin pH on välillä 4,0 - 8,0, sillä on hyvä stabiilisuus, ja se voi olla vakaasti, kun pH on välillä 3,0 - 11,0. Kun lämpötila on 20 ° C ja suhteellinen kosteus on 80%, sitä varastoidaan 10 päivän ajan. HPMC: n kosteuden absorptiokerroin on 6,2%.
Metoksin ja hydroksipropyylin erilaisten sisällön vuoksi hypromellosin rakenteessa on ilmestynyt erityyppisiä tuotteita. Erityisissä pitoisuuksissa erityyppisillä tuotteilla on spesifinen viskositeetti ja lämpögeeliytymislämpötilat, joten niissä on erilaisia ominaisuuksia, ja niitä voidaan käyttää eri tarkoituksiin. Eri maiden farmakoopoeialla on erilaisia malleja ja esityksiä: Eurooppalainen farmakopoeia, eri viskositeettien ja markkinoilla myytävien tuotteiden korvaamisasteen eri luokkien mukaan luokat plus lukumäärät, ja yksikkö on MPA · s; Yhdysvaltain farmakopoeiassa yleinen nimi lisää 4 numeroa lopussa, jotta voidaan osoittaa hypromellosin kunkin substituentin, kuten hypromellose 2208, sisällön ja tyypin, kaksi ensimmäistä numeroa edustavat metoksin likimääräistä prosenttiosuutta ja kaksi viimeistä numeroa edustavat hydroksipropyylin likimääräistä prosenttiosuutta.
2. HPMC: n liuottamisen menetelmä veteen
2.1 Kuumavesimenetelmä
Koska hypromellose ei liukene kuumaan veteen, se voidaan levittää tasaisesti kuumaan veteen alussa ja sitten jäähtyä. Kaksi tyypillistä menetelmää kuvataan seuraavasti:
(1) Laita vaadittu määrä kuumaa vettä astiaan ja lämmitä se noin 70 ° C: seen, lisää tämä tuote vähitellen hitaasti sekoittaen, tämä tuote kelluu veden pinnalle ja muodostaa sitten vähitellen lietteen sekoittaen jäähdyttäen lietteen.
(2) Lisää 1/3 tai 2/3 vaaditusta vesimäärästä astiaan ja lämmitä se 70 ° C: seen tuote leviämään kuuman veden lietteen valmistamiseksi. Lisää sitten jäljellä oleva määrä kylmää vettä tai jäävettä, kunnes lietteen kuumavesisiltit jäähdytetään sekoittamisen jälkeen.
2.2 Jauheen sekoitusmenetelmä
Jauhehiukkaset dispergoivat täysin kuivaamalla sekoittamalla yhtä suurta tai suurempaa määrää muita jauhemaisia ainesosia ja sitten liuenneen veteen. Tällä hetkellä hypromellose voidaan liuottaa ilman taajamaa.
3. HPMC: n edut
3.1 Kylmän veden liukoisuus
Liukenee kylmässä vedessä alle 40 ° C: n tai 70 -prosenttisen etanolin, pohjimmiltaan liukenemattoman kuumaan veteen yli 60 ° C: ssa, mutta se voidaan geeloida.
3.2 Kemiallinen inertti
Hypromellose (HPMC) on eräänlainen ei-ioninen selluloosaeetteri. Sen liuoksella ei ole ionista varausta, eikä se ole vuorovaikutuksessa metallisuolojen tai ionisten orgaanisten yhdisteiden kanssa. Siksi muut apuaineet eivät reagoi sen kanssa valmistusprosessin aikana.
3.3 Stabiilisuus
Se on suhteellisen stabiili hapolle ja alkalille, ja sitä voidaan varastoida pitkään pH 3: n ja 1L: n välillä ilman ilmeistä viskositeetin muutosta. Hypromellosin vesiliuoksella (HPMC) on tynnymissuhteen vastainen ja se voi ylläpitää hyvää viskositeetin stabiilisuutta pitkäaikaisen varastoinnin aikana. HPMC: tä käyttävien lääkkeiden apulaisina on parempi laatutaso kuin perinteisillä apuaineilla (kuten dekstriini, tärkkelys jne.).
3.4 Viskositeetin säädettävyys
HPMC: n erilaiset viskositeetin johdannaiset voidaan sekoittaa eri suhteiden mukaan, ja sen viskositeetti voi muuttua tiettyjen sääntöjen mukaisesti, ja sillä on hyvä lineaarinen suhde, joten suhde voidaan valita vaatimusten mukaisesti.
3.5 Metabolinen hitaus
HPMC ei imeytyy tai metaboloituu kehossa, eikä se tarjoa lämpöä, joten se on turvallinen farmaseuttinen valmistustiede.
3.6 Turvallisuus
Yleisesti uskotaan, että HPMC on myrkytön ja ei-ärsyttämätön materiaali. Hiirien mediaani tappava annos on 5 g/kg, ja rotille mediaani tappava annos on 5,2 g/kg. Päivittäiset annokset ovat vaarattomia ihmisille.
4. HPMC: n levitys valmistelussa
4.1 Kalvopinnoitteena ja kalvonmuodostusmateriaalina
Käyttämällä hypromellose (HPMC) kalvopäällystettynä tablettimateriaalina verrattuna perinteisiin päällystettyihin tabletteihin, kuten sokerilla päällystettyihin tabletteihin, päällystetyillä tabletteilla ei ole ilmeisiä etuja lääketieteen ja ulkonäön maun peittämisessä, mutta niiden kovuus ja rakeisuus, kosteuden imeytyminen, hajoaminen, pinnoituksen painonnousu ja muut laatuindikaattorit ovat parempia. Tämän tuotteen matalan viskositeetin luokkaa käytetään vesiliukoisena kalvopäällystimateriaalina tabletteille ja pillereille, ja korkean viskositeetin luokkaa käytetään kalvopäällystysmateriaalina orgaanisiin liuotinjärjestelmiin. Pitoisuus on yleensä 2,0% - 20%.
4.2 sideaine- ja hajoajana
Tämän tuotteen matala viskositeettiasaa voidaan käyttää sideaineena ja hajottajana tabletteja, pillereitä ja rakeita, ja korkean viskositeetin luokkaa voidaan käyttää vain sideaineena. Annos vaihtelee eri mallien ja vaatimusten mukaan. Yleensä sideaineen annos kuiville rakeistustabletteille on 5%, ja sideaineen annos märän rakeistuksen tabletteille on 2%.
4.3 keskeyttäjänä
Suspending -aine on viskoosinen geeliaine, jolla on hydrofiilisyys, joka voi hidastaa hiukkasten sedimentaationopeutta, kun sitä käytetään suspending -aineessa, ja se voidaan kiinnittää hiukkasten pintaan, jotta hiukkaset estävät aggregoitumisen ja kutistumisen palloon. Suspending -edustajilla on tärkeä rooli suspensioiden tekemisessä. HPMC on erinomainen valikoima suspendoivia aineita, ja sen liuennut kolloidinen liuos voi vähentää neste-kiinteän rajapinnan jännitystä ja vapaata energiaa pienissä kiinteissä hiukkasissa, mikä parantaa heterogeenisen dispersiojärjestelmän stabiilisuutta. Tämän tuotteen korkean viskositeetin luokkaa käytetään suspensiotyyppisenä nestemäisenä valmistuksena, joka on valmistettu suspendingiaineena. Sillä on hyvä suspendoiva vaikutus, se on helppo pistää uudelleen, ei tartu seinään ja siinä on hienot flokkuloidut hiukkaset. Tavallinen annos on 0,5% - 1,5%.
4.4 estäjänä, jatkuvaa vapauttavaa ainetta ja huokosia aiheuttavaa ainetta
Tämän tuotteen korkean viskositeetin luokkaa käytetään hydrofiilisen geelimatriisin valmistukseen jatkuvaa vapauttamista tabletteja, salpaajia ja kontrolloituja vapauttavia aineita sekoitettujen materiaalimatriisin jatkuvaa vapauttamista tabletteja varten, ja sen vaikutus viivästyttää lääkkeen vapautumista. Sen käyttöpitoisuus on 10% ~ 80% (paino /paino). Matalasta viskositeettialueita käytetään huokosia muodostavina aineina jatkuvan vapautumisen tai kontrolloidun vapautumisen valmisteluun. Tämän tyyppisen tabletin terapeuttiseen vaikutukseen vaadittava alkuaine voidaan saavuttaa nopeasti, ja sitten aiheuttaa jatkuvasti vapauttavaa tai kontrolloitua vapautumista, ja tehokas verilääkepitoisuus ylläpidetään kehossa. Kun Hypromellose kohtaa vettä, se hydroi geelikerroksen muodostamiseksi. Lääkkeen vapautumismekanismi matriisitabletista sisältää pääasiassa geelikerroksen diffuusion ja geelikerroksen eroosion.
4.5 Suoja liima paksuntimena ja kolloidina
Kun tätä tuotetta käytetään sakeutusaineena, yleisesti käytetty pitoisuus on 0,45%~ 1,0%. Tämä tuote voi myös lisätä hydrofobisen liiman stabiilisuutta, muodostaa suojaavan kolloidin, estää hiukkasia agglomeroivan ja agglomeroivan, estäen siten sedimentin muodostumista, ja sen tavanomainen pitoisuus on 0,5%~ 1,5%.
4.6 Kapselin kapselimateriaali
Yleensä kapselin kapselin kapselin materiaali perustuu gelatiiniin. Gelatiinikapselin kuoren tuotantoprosessi on yksinkertainen, mutta on joitain ongelmia ja ilmiöitä, kuten huono suoja kosteutta ja happiherkkiä lääkkeitä vastaan, alhainen lääkkeen liukenemisnopeus ja kapselinkuoren viivästynyt hajoaminen varastoinnin aikana. Siksi hypromellose, gelatiinikapselien korvikkeena, käytetään kapselien valmistuksessa, mikä parantaa kapselien muodostumis- ja käyttövaikutusta, ja sitä on edistetty laajasti kotona ja ulkomailla.
4.7 Bioadhesive
Bioadheesioteknologia, bioadhesiivisten polymeerien avulla olevien apuaineiden käyttö biologiseen limakalvoon tarttumisen kautta valmisteen ja limakalvon välisen kosketuksen jatkuvuutta ja tiukuutta, joten limakalvo vapautuu ja imeytyy hitaasti terapeuttisiin tarkoituksiin. Sitä käytetään tällä hetkellä laajasti nenäontelon sairauksien, suun limakalvon ja muiden osien sairauksien hoitamiseen. Ruoansulatuskanavan bioadheesioteknologia on uusi huumeiden toimitusjärjestelmä, joka on kehitetty viime vuosina. Se ei vain pidentä farmaseuttisten valmistelujen viipymisaikaa maha -suolikanavassa, vaan myös parantaa lääkkeen ja solukalvon välistä kosketuskykyä absorptiokohdassa, muuttaen solukalvon juoksevuutta, parantaa lääkkeen tunkeutumista suoliston epiteelisoluihin ja parantaa siten lääkkeen biologista saatavuutta.
4.8 Ajankohtaisena geelinä
Geelillä on ihon liimavalmisteena sarja etuja, kuten turvallisuus, kauneus, helppo puhdistus, edulliset kustannukset, yksinkertainen valmistusprosessi ja hyvä yhteensopivuus huumeiden kanssa. suunta.
Viestin aika: helmikuu 14-2025