Joseph Brama keksi suulakepuristusprosessin lyijyputkien tuotantoon 1800 -luvun lopulla. Vasta 1800-luvun puolivälissä lämmin sulan suulakepuristustekniikkaa alettiin käyttää muoviteollisuudessa. Sitä käytettiin ensin sähköjohtojen eristävien polymeeripinnoitteiden tuotannossa. Nykyään kuumaa sulan suulakepuristustekniikkaa käytetään laajasti paitsi polymeerituotteiden tuotannossa, myös itse polymeerien tuotannossa ja sekoittamisessa. Tällä hetkellä tuotetaan yli puolet muovituotteista, mukaan lukien muovipussit, muoviset levyt ja muoviputket.
Myöhemmin tämä tekniikka syntyi hitaasti lääkkeelle ja siitä tuli vähitellen välttämätön tekniikka. Nyt ihmiset käyttävät kuuman sulan suulakepuristustekniikkaa rakeiden, jatkuvan vapautumisen tablettien, transdermaalisten ja transmukiaalisten lääkkeiden toimitusjärjestelmän jne. Valmistamiseen. Miksi ihmiset pitävät tätä tekniikkaa nyt? Syynä on pääasiassa siksi, että verrattuna perinteiseen tuotantoprosessiin aikaisemmin, Hot Sulan suulakepuristustekniikalla on seuraavat edut:
Paranna huonosti liukoisten lääkkeiden liukenemisnopeutta
Jatkuvan vapautumisen formulaatioiden valmistuksessa on etuja
Ruoansulatuskanavan vapautumisaineiden valmistus, jolla on tarkka paikannus
Paranna apuaineiden puristuvuutta
Viipalointiprosessi toteutetaan yhdessä vaiheessa
Avaa uusi polku mikropenttien valmistukseen
Heidän joukossaan selluloosaeetterillä on tärkeä rooli tässä prosessissa, katsotaanpa selluloosaeetterimme levittämistä siinä!
Etyyliselluloosan käyttö
Etyyliselluloosa on eräänlainen hydrofobinen eetteriselluloosa. Farmaseuttisessa kentässä häntä käytetään nyt aktiivisten aineiden, liuotin- ja suulakepuristuksen rakeistuksen, tablettiputkiston mikrokapseloinnissa ja päällysteenä hallittujen vapautumistablettien ja helmien pinnoitteena. Etyyliselluloosa voi lisätä erilaisia molekyylipainoja. Sen lasinsiirtolämpötila on 129-133 celsiusastetta, ja sen kristallin sulamispiste on miinus 180 celsiusastetta. Etyyliselluloosa on hyvä valinta suulakepuristukseen, koska sillä on kestomuoviset ominaisuudet lasin siirtymälämpötilan yläpuolella ja sen hajoamislämpötilan alapuolella.
Polymeerien lasinsiirtymälämpötilan alentamiseksi yleisin menetelmä on lisätä pehmittimiä, joten se voidaan prosessoida matalassa lämpötilassa. Jotkut lääkkeet voivat toimia itse pehmittiminä, joten lääkkeen formulaatioprosessin aikana ei tarvitse lisätä uudelleen. Esimerkiksi havaittiin, että suulakepuristetuilla kalvoilla, jotka sisälsivät ibuprofeenia ja etyyliselluloosaa, lasin siirtymälämpötila oli alhaisempi kuin vain etyyliselluloosan sisältävät kalvot. Nämä elokuvat voidaan valmistaa laboratoriossa rinnakkaisliiviä kaksikrew-suulakepuristimilla. Tutkijat jauhevat sen myös jauheeksi ja suorittivat sitten lämpöanalyysin. Kävi ilmi, että ibuprofeenin määrän lisääminen voi laskea lasinsiirtolämpötilaa.
Toinen koe oli lisätä hydrofiilisiä apuaineita, hypromellose- ja ksantaani -kumia etyyliselluloosaan ja ibuprofeenimikromatriiseihin. Pääteltiin, että kuuman sulan suulakepuristustekniikan tuottamalla mikromatriisilla oli vakiona lääkkeen absorptiokuvio kuin kaupallisesti saatavissa olevilla tuotteilla. Tutkijat tuottivat mikromatriisin käyttämällä rinnakkaista laboratoriokokoonpanoa ja kaksiruuvin suulakepuristinta 3 mm: n lieriömäisellä suulakella. Käsin leikattujen suulakepuristeiden arkit olivat 2 mm pitkiä.
Hypromellose -käyttö
Hydroksipropyylimetyyliselluloosa on hydrofiilinen selluloosaeetteri, joka turpoaa kirkkaaseen tai hieman pilviseen kolloidiseen liuokseen kylmässä vedessä. Vesiliuoksessa on pintaaktiivisuus, korkea läpinäkyvyys ja vakaa suorituskyky. Liukoisuus vaihtelee viskositeetin mukaan. Mitä pienempi viskositeetti, sitä suurempi liukoisuus on. Hydroksipropyylimetyyliselluloosan ominaisuudet erilaisilla eritelmillä ovat erilaiset, ja pH -arvo ei vaikuta sen liukenemiseen veteen.
Farmaseuttisessa teollisuudessa sitä käytetään usein kontrolloidussa vapautumismatriisissa, tablettipinnoitteen prosessoinnissa, liiman rakeistuksessa jne. Hydroksipropyylimetyyliselluloosan lasinsiirtymälämpötila on 160–210 astetta Celsius, mikä tarkoittaa, että jos se luottaa muihin korvikkeisiin, sen hajoamislämpötila ylittää 250 Degrees Celsius. Korkean lasinsiirtolämpötilan ja alhaisen hajoamislämpötilansa vuoksi sitä ei käytetä laajasti kuuman sulan suulakepuristustekniikassa. Käytön laajuuden laajentamiseksi yksi menetelmä on yhdistää vain suuri määrä pehmittimiä formulaatioprosessissa, kuten kaksi tutkijaa sanoi, ja käyttää suulakepuristusmatriisimormulaatiota, jonka pehmittimen paino on vähintään 30%.
Etyyliselluloosa ja hydroksipropyylimetyyliselluloosa voidaan yhdistää ainutlaatuisella tavalla lääkkeiden toimittamisessa. Yksi näistä annosmuodoista on käyttää etyyliselluloosaa ulkoputkena ja valmistaa sitten hypromellos -luokka A erikseen. Perus selluloosaydin.
Etyyliselluloosaputket tuotetaan käyttämällä kuuman sulan suulakepuristusta rinnakkaiskoneessa laboratoriossa, joka asettaa metallirenkaan suulakkeen putken, jonka ydin tehdään manuaalisesti kuumentamalla kokoonpanoa, kunnes se sulaa, mitä seuraa homogenointi. Ydinmateriaali syötetään sitten manuaalisesti putkilinjaan. Tämän tutkimuksen tarkoituksena oli poistaa poppingin vaikutus, jota joskus esiintyy hydroksipropyylimetyyliselluloosatriisitableteissa. Tutkijat eivät löytäneet eroa samasta viskositeetista hydroksipropyylimetyyliselluloosan vapautumisnopeudessa, mutta hydroksipropyylimetyyliselluloosan korvaaminen metyyliselluloosalla johti nopeampaan vapautumisnopeuteen.
Näkymät
Vaikka kuuman sulan suulakepuristus on suhteellisen uusi tekniikka lääketeollisuudessa, se on herättänyt paljon huomiota ja sitä käytetään parantamaan monien erilaisten annosmuotojen ja järjestelmien tuotantoa. Kuuman sulan suulakepuristustekniikasta on tullut johtava tekniikka kiinteän leviämisen valmistukseen ulkomaille. Koska sen tekniset periaatteet ovat samanlaisia kuin monet valmistelumenetelmät, ja sitä on sovellettu muilla toimialoilla monien vuosien ajan ja kertynyt paljon kokemusta, sillä on laajat kehitysnäkymät. Tutkimuksen syventäessä uskotaan, että sen soveltamista laajennetaan edelleen. Samanaikaisesti kuuman sulan suulakepuristustekniikalla on vähemmän kosketusta lääkkeisiin ja korkea automaatio. Lääketeollisuuteen siirtymisen jälkeen uskotaan, että sen GMP -muutos on suhteellisen nopea.
Viestin aika: helmikuu 14-2025